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upamostat (vormals MESUPRON®) – oral verfügbarer uPA-Inhibitor

upamostat ist ein oral verabreichbarer uPA/Serinproteasen-Inhibitor, der von der Heidelberg Pharma bis Phase II entwickelt wurde. Er blockiert die Aktivitäten von tumorrelevanten Serinproteasen wie uPA, Plasmin und Thrombin. Damit sollen das Tumorwachstum und die Metastasierung vermieden werden.

2014 wurden die weltweiten Rechte zur Entwicklung und Kommerzialisierung von upamostat  an die Unternehmen Link Health Co., Guangzhou, China, (Link Health) für China, Hongkong, Taiwan und Macao sowie RedHill Biopharma Ltd., Tel Aviv, Israel, (RedHill) für den Rest der Welt auslizenziert.

Der Partner RedHill entwickelt zudem upamostat (RHB-107 bei RedHill) auch in COVID-19. RHB-107 hat sowohl antivirale als auch potenziell gewebeschützende Wirkung gezeigt, wobei RHB-107 in einer präklinischen Studie mit menschlichem Bronchialgewebe die Replikation von SARS-CoV-2 stark hemmte. Der Kandidat zielt auf menschliche Serinproteasen, die am Eintritt des Virus in die Zielzellen beteiligt sind. Da RHB-107 auf menschliche Zellfaktoren und nicht auf das Virus selbst abzielt, wird erwartet, dass RHB-107 auch gegen neu auftretende Virusvarianten mit Mutationen wirksam ist. RedHill hat Anfang 2021 eine Phase II/III-Studie mit ambulanten Patienten in den USA begonnen und den ersten Patienten im Februar 2021 dosiert. Im Mai 2021 gab RedHill bekannt, dass es eine Notice of Allowance des US-Patent- und Markenamts für RHB-107 zur Behandlung von COVID-19 erhalten hat. Die Rekrutierung für den Teil A der Studie ist beendet, erste positive Daten daraus wurden im März 2022 veröffentlicht.

RHB-107 soll außerdem in Kombination mit RedHills weiteren Entwicklungskandidaten, opaganib, bei fortgeschrittenem Gallengangskarzinom (Cholangiokarzinom) getestet werden, vorbehaltlich der Zustimmung durch die FDA. Basierend auf präklinischen Ergebnissen, die eine starke Anti-Tumor-Wirkung der Kombination von RHB-107 mit opaganib zeigen, plant RedHill zur Evaluierung dieser Kombinationstherapie die Aufnahme einer dritten Kohorte in seine laufende Phase IIa-Studie beim Gallengangskarzinom. Darüber hinaus gab RedHill 2020 die US-Patenterteilung für die Kombination von RHB-107 und opaganib zur oralen Behandlung von soliden Tumoren bekannt.

 

girentuximab (TLX250-CDx) – diagnostischer Antikörper

Bei TLX250-CDx handelt es sich um eine radioaktiv markierte Form des Antikörpers girentuximab, der an das tumorspezifsche Antigen CAIX auf dem klarzelligen Nierenzellkarzinom bindet. Über eine Positronen-Emissions-Tomographie (PET) kann die Anreicherung dieses Antikörpers im Tumorgewebe bildlich dargestellt werden. Damit könnte die Planung der Behandlung von Nierentumorpatienten grundlegend verbessert und möglicherweise unnötige Operationen vermieden werden. Darüber hinaus könnte das Diagnostikum grundsätzlich auch für die Kontrolle des Therapieerfolgs, die Detektion von Metastasen und die Diagnose anderer Tumorarten geeignet sein.

Unter dem Namen REDECTANE® wurde das Projekt bis zu einer ersten Phase III-Studie (REDECT) bei Heidelberg Pharma AG entwickelt und 2017 an das australische Unternehmen Telix Pharmaceuticals Limited, Melbourne, Australien, (Telix) auslizenziert. Gegenstand des Lizenzvertrags ist auch die Entwicklung eines therapeutischen Radio-Immun-Konjugats. Telix hat im vergangenen Jahr einen modernisierten Produktionsprozess für die Herstellung des Antikörpers Girentuximab entwickelt.

TLX250-CDx (89Zr-DFO-girentuximab) ist mit Zirkonium-89 radioaktiv markiert und wird seit August 2019 in einer Phase III-Studie (ZIRCON) zur bildgebenden Diagnostik von Nierenkrebs mittels Positronen-Emissions-Tomographie (PET) getestet. Die Studie wird als globale multizentrische Phase III-Studie an Standorten in Europa, der Türkei, Australien, Kanada und den USA durchgeführt und ca. 250 Nierenkrebspatienten umfassen die sich einer Nierenoperation unterziehen. Sie soll die Sensitivität und Spezifität der TLX250-CDx-PET-Bildgebung zum Nachweis des klarzelligen Nierenzellkarzinoms (ccRCC) im Vergleich zu histologischen Referenzdaten aus chirurgischen Resektionsproben bestimmen. Im März 2022 wurde die geplante Anzahl an Patienten erreicht, die Patientenrekrutierung für die Studie wird noch bis zu drei weiteren Monaten andauern, und die Daten werden voraussichtlich im zweiten Halbjahr 2022 veröffentlicht. Das Projekt wurde von der FDA als „breakthrough“ klassifiziert und hat daher die Chance einer beschleunigten Einreichung im sogenannten rollierenden Verfahren.

Unter der Leitung von Telix wurde eine Reihe von Studien mit TLX250-CDx initiiert, die das Ziel der Indikationserweiterung unterstützen. Mitte 2021 wurde eine Phase I-Studie (ZiP-UP) mit TLX250-CDx gestartet, um die Anwendbarkeit auf andere Krebsarten im Urothel, wie Blasenkrebs zu überprüfen. ZiP-UP ist die erste in einer Reihe von Studien, die TLX250-CDx nutzen werden, um die CAIX-Expression bei anderen Krebsarten als Nierenkrebs zu untersuchen. Im Oktober wurde die erste Patientin in einer Phase II-Studie zur Evaluierung von TLX250-CDx bei dreifach negativem Brustkrebs (OPALESCENCE) angekündigt; weitere Kooperationen für Eierstock-, Darm-, Kopf- und Halskrebs sowie Lungen- und Bauchspeicheldrüsenkrebs sind in Vorbereitung.

girentuximab (TLX250) – therapeutischer Antikörper

Telix plant auch die Weiterentwicklung eines therapeutischen Radio-Immun-Konjugates (177Lu-DOTA-girentuximab, TLX250) auf Basis des mit Lutetium-177 markierten Antikörpers girentuximab.

Im September 2021 wurde der IND-Antrag für die Durchführung der Phase II-STARLITE 2-Studie von der FDA akzeptiert. TLX250 soll in der STARLITE 2-Studie als Therapie von voraussichtlich 29 Patienten mit fortgeschrittenem klarzelligem Nierenzellkarzinom (ccRCC) eingesetzt werden. In der Studie wird TLX250 in Kombination mit der Immuntherapie Opdivo® (Nivolumab) untersucht. Getestet werden soll die Wirksamkeit der Kombination der Immuntherapie mit TLX250, die anhand der Anzahl der Tumore, die auf die Telix-Therapie ansprechen, im Vergleich zur derzeitigen Standardbehandlung beurteilt wird. Der erste Patient wurde im Mai 2022 dosiert.

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